Texol

作者:阿列克谢·波特诺夫,家庭医生
创建日期:05.05.2018
上次审核日期: 18.09.2025

Texol 是一种激素拮抗剂,也是一种抑制酶活性的药物。

ATC分類

L02BG03 Anastrozole

適應症 德托索拉

它用于治疗之前对他莫昔芬没有积极反应的绝经后妇女(雌激素阴性癌症妇女除外)的晚期乳腺癌。

發布表單

该药以药片形式发布,每片泡罩包装内含7片。一盒包含4片泡罩包装。

藥效學

阿那曲唑是一种选择性非甾体类药物,可抑制芳香化酶活性。绝经后,雌二醇的形成主要在外周组织产生的雌酮的参与下进行,该雌酮由雄烯二醇转化而来。芳香化酶参与了这一过程。

雌二醇水平降低会导致乳腺癌女性出现药物反应。绝经后,每日服用1克阿那曲唑会导致雌二醇水平下降80%。

该药物不具有雄激素、孕激素或雌激素作用,并且在治疗剂量下不会影响醛固酮和皮质醇的释放。

藥代動力學

口服后,药物在胃肠道中迅速吸收。2小时后(空腹服用)血浆中达到峰值。食物会略微降低吸收率,但不会影响吸收程度。该物质与血浆中蛋白质的合成率为40%。没有关于药物蓄积的信息。

该药物的代谢过程在N-脱烷基化、葡萄糖醛酸化和羟基化作用下进行。主要衰变产物是三唑,其不会导致芳香化酶活性的减慢。

阿那曲唑及其代谢产物在单次给药后72小时内大部分经尿液排出(其中不到10%以原形排出)。半衰期约为40-50小时。

劑量和管理

Texol 适用于成年女性,每日口服 1 毫克。

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在懷孕期間使用 德托索拉

给孕妇开 Texol 处方是禁忌的。

禁忌

主要禁忌症:

  • 尚未进入更年期的女性;
  • 严重肾衰竭(CC水平低于20毫升/分钟);
  • 哺乳期妇女;
  • 对阿那曲唑存在超敏反应;
  • 肝功能衰竭。

副作用 德托索拉

使用该药物可能会引起各种副作用,这些副作用出现的频率各不相同。

在大多数情况下,都会出现影响血管活动的反应,例如面部皮肤突然出现血液涌入,通常严重程度为轻度或中度。

经常会遇到以下迹象:

  • 全身性:疲劳或乏力的感觉;
  • 影响肌肉骨骼系统功能的疾病:肌肉僵硬或疼痛,此外还有骨折的风险;
  • 乳腺或生殖器官疾病:阴道粘膜干燥(通常为中度);
  • 表皮或其附属物的病变:中度脱发;
  • 胃肠道问题:出现腹泻或恶心;
  • 神经系统功能障碍:烦躁或焦虑、头痛和腕管综合症;
  • 视觉器官受损:白内障的形成;
  • 心血管系统功能障碍:心肌梗塞,冠心病或心绞痛的发展;
  • 肝胆系统疾病:肝酶水平升高,例如 ALT、AST 和碱性磷酸酶。

有时还会出现以下疾病:

  • 乳腺或生殖器官区域的病变:阴道出血(通常发生在晚期乳腺癌患者中 - 在从激素疗法转变为含有阿那曲唑的药物后的最初几周内);
  • 代谢和代谢紊乱:出现厌食症(多为中度)。总胆固醇水平也可能略有升高;
  • 胃肠道疾病:呕吐;
  • 与神经系统工作相关的症状:困倦的感觉;
  • 影响肝胆系统的病变:发生肝炎或GGT和胆红素水平升高;
  • 心血管系统功能障碍:任何静脉血栓栓塞并发症,以及脑血管缺血。

偶尔会观察到以下表现:

  • 影响心血管系统功能的病变:心肌或冠状动脉缺血;
  • 表皮及其附属物的疾病:史蒂文斯 - 约翰逊综合征或多形红斑;
  • 其他疾病:过敏症状,包括荨麻疹、血管性水肿和过敏反应;
  • 生殖功能和乳腺功能障碍:子宫内膜癌。

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與其他藥物的相互作用

这种药物与雌激素结合时会削弱雌激素的药效。

临床试验信息显示,当 Texol 与西咪替丁或安替比林结合使用时,发生与诱导微粒体肝酶相关的治疗相互作用的可能性非常低。

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儲存條件

Texol 必须放在儿童接触不到的地方,温度必须低于 25°C。

保質期

Texol 自治疗剂生产之日起可使用 2 年。

用于儿童

禁止给儿童使用该药物。

类似物

该药物的类似物包括以下药物:Axastrol、Actastrozole、Anastera、Anastrozole、Anatero、Arimidex、Armotraz、Aromasin、Lezra、Letoraip、Letrozole、Letromara、Letrotera、Mammozole、Nexazole、Femara、Femizet、Egistrazole、Exemestane、Enzamidex、Etrusil。